Имипенем Циластатин – антибиотик, по инструкции относящийся к группе карбопенемов – подкласс бетта-лактамных антибактериальных средств. Он воздействует на множество патогенных микроорганизмов, нарушая синтез их клеточных мембран. Препарат обладает широким спектром действия, высокой биодоступностью, и достаточно часто присутствует во врачебных рекомендациях. Далее мы рассмотрим механизм действия имипенема, инструкцию по его применению, показания и побочные действия.
Состав и лекарственная форма
В инструкции рассматриваемый препарат относится к группе противомикробных противопаразитарных средств. Согласно инструкции, основными действующими веществами препарата являются имипенем и циластатин. Имипенем (на латинском — Imipenemum) в форме моногидрата, а циластатин (на латинском – Cilastatin) в виде циластатина натрия. Оба компонента в составе в дозе 0,5г. В качестве главной вспомогательной составляющей используется натрий двууглекислый. Данное лекарство производится в 4 видах:
- Имипенем циластатин– порошок для инъекций белесоватого или желто-белого цвета. Растворяется в декстрозе, вводиться через капельницу. Производится и продается в коробках по 1-50 штук в виде пузырьков антибиотика (прозрачные флаконы с порошком).
- Имипенем-циластатин Виал– схоже с вышеописанным видом выпуска, кроме содержания главного действующего компонента. Производится в прозрачных флаконах из стекла, по 20 мл, в картонных коробках 1, 10 либо 50 флаконов.
- Имипенем и циластатин Спенсер. Выпускается в прозрачных флаконах, представляет собой порошок, из которого делается раствор для в/в капельной инъекции.
- Имипенем-циластатин Джодас. Эта форма выпуска также представлена прозрачными флаконами с порошком антибиотика, производится в вариантах либо по 1, либо по 5, либо по 10 штук в упаковке.
В течение 10 часов примерно 75% циластатина экскретируют почки, имипенема – примерно 70%. Таблетированного варианта препарата не существует. По инструкциям, он выпускается и применяется во врачебной практике исключительно в качестве порошка для инъекционного введения.
Мнение врача:
Имипенем Циластатин – это мощный антибиотик, который применяется для лечения различных инфекций, вызванных бактериями. Врачи рекомендуют использовать препарат только по назначению специалиста и в строгом соответствии с инструкцией. Отзывы пациентов свидетельствуют о высокой эффективности препарата, однако следует помнить о возможных побочных эффектах и противопоказаниях. Врачи рекомендуют обращаться за консультацией перед началом приема Имипенема Циластатина, чтобы избежать нежелательных последствий и обеспечить наилучшее лечение.
Показания к применению
Имипенем – антибиотик, который относится к противомикробным средствам нового поколения. Исходя из официальной инструкции, воздействует он на обширный спектр грамположительных (Гр+) и грамотрицательных (Гр-) опасных патогенных штаммов бактерий и оказывает бактерицидное действие на них.
β -лактамазы – это ряд специфических ферментов, вырабатываемых бактериями для борьбы с антибиотиками бета — лактамного ряда – пенициллинами, цефалоспоринами и прочими. Эти вещества формируют к ним так называемую устойчивость (резистентность). Имипенем устойчив к воздействию β-лактамаз микроорганизмов и поэтому может быть назначен в случаях, когда прочие β-лактамы не эффективны. Показания к назначению в инструкции имипенема определяются спектром микроорганизмов, которые чувствительны к этому антибактериальному средству. Спектр чувствительности для имипенема циластатина, указанный в официальной инструкции препарата:
- Гр+ бактерии семейства Стафилококков. При ряде факторов – понижение иммунной реактивности, ожирение, фоновые заболевания – представители этого семейства приобретают патогенность и могут вызвать воспалительную реакцию практически любых тканей и органов систем организма. Наиболее распространенные штаммы, требующие антибактериального лечения — Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (в том числе и пенициллиназо продуцирующие штаммы).
- Гр+ прокариоты семейства Стрептококков. Чаще всего эти микроорганизмы можно высеять с носоглотки, ротовой полости и кишечника. К ним относятся Strept. pneumoniae, стрептококки группы В на примере Strept. agalactiae, Strept. pyogenes.
- Являются аэробными микроорганизмами, в отличие от подвижных стрептококков, способности к движению не имеют, статичны. Могут вызывать развитие нокардиоза.
- Гр+ представители семейства Листерий (Listeriaceae).
- Гр+ тип Enterococ. faecalis, который малочувствителен ко многим другим группа антибактериальных средств.
- Прокариаоты физиологической микрофлоры, которые могут приобретать патогенные свойства в определенных условиях. Они являются наиболее распространенным фактором возникновения внутрибольничных осложнений и заболеваний из-за сниженной скорости роста новых кровеносных сплетений и сосудов и при инфекционном поражении мочевой и половой систем.
- Гр- палочки, в том числе и кишечная – штаммы, не образующие спор.
- Гр- клебсиеллы – в последние годы микроорганизмы этого семейства внесены в перечень наиболее опасных типов инфекционных агентов из-за их низкой и слабо контролируемой чувствительности к антибиотикам.
- Патогенные Гр- представители рода Proteus. Они вызывают подавляющее большинство заболеваний желудочно-кишечного тракта инфекционной природы.
- Гр- палочки из рода Salmonella (штаммы, не образующие спор), шигеллы, иерсинии, семейство Moraxellaceae.
- Грам-негативные бактерии Campylobacter, вызывающие кампилобактериоз.
- Строгие анаэробы рода Bacteroidaceae.
- Палочка гемофильная – может вызывать инфекционные состояния крови.
На основе рлс и вышеуказанного спектра чувствительности микроорганизмов к имипенему, в инструкции он имеет следующий ряд показаний к применению:
- Лечение инфекций брюшной полости
- Инфекции нижних отделов дыхательной системы.
- Инфекционные процессы в органах малого тазах и в гинекологических проблемах.
- Сепсис, кожные воспаления, инфекции угрожающие жизни
- Внутрибольничные инфекции после операций и других хирургических вмешательств.
Интересные факты
- Имипенем Циластатин является одним из самых мощных антибиотиков, доступных в настоящее время. Он эффективен против широкого спектра бактерий, включая устойчивые к другим антибиотикам.
- Имипенем Циластатин обычно используется для лечения тяжелых инфекций, таких как пневмония, сепсис и инфекции мочевыводящих путей.
- Имипенем Циластатин может вызывать серьезные побочные эффекты, такие как судороги, диарея и тошнота. Он также может взаимодействовать с другими лекарствами, поэтому важно сообщить своему врачу обо всех лекарствах, которые вы принимаете, прежде чем начать принимать Имипенем Циластатин.
Противопоказания
Таблетки имипенема циластатина принимаются строго по инструкции при наблюдении специалиста. Существует ряд противопоказаний для назначения этого препарата, а именно:
- Низкая масса тела (вес значительно менее 30 кг)
- Индивидуальные реакции гиперчувствительности к пенициллинам, перекрестная к цефалоспоринам, бета-лактамным средствам, к карбапенемам или составляющим медикамента.
- Возраст менее 3 мес.
- Тяжелая почечная недостаточность у пациентов детского возраста и хроническая — у взрослых.
- Кормление грудью.
Согласно инструкции, с достаточной осторожностью имипенем назначается при приеме вальпроевой кислоты, колите, болезнях и расстройствах центральной нервной системы, умеренно низком значении сывороточного креатинина и для пациентов преклонного возраста.
Опыт других людей
Имипенем Циластатин – это мощный антибиотик, который часто назначается врачами для борьбы с различными инфекциями. Инструкция по применению подробно описывает дозировку и способ применения, что делает его удобным в использовании. Однако, перед использованием стоит обязательно проконсультироваться с врачом, так как препарат имеет свои противопоказания и побочные эффекты. Отзывы о препарате разнообразны: кто-то отмечает его эффективность и быстрое восстановление, в то время как другие указывают на возможные неприятные реакции организма. В любом случае, следует помнить, что самолечение может быть опасным, и только врач может принять правильное решение о назначении Имипенема Циластатина.
Побочные эффекты
Как и у всех препаратов, в инструкции к имипенем циластатину указан перечень побочных эффектов, которые может вызвать прием данного лекарства. Встречаемость проявлений побочных эффектов всегда упорядочено согласно классификации ВОЗ: очень часто, часто, иногда, единичные случаи, редчайшие, чистота неизвестна.
- Психоневрологические нарушения: головные боли, дрожание конечностей (преимущественно рук), расстройства функционирования вестибулярного отдела, судороги.
- Органы чувств – искажение вкуса, снижение слуха.
- Пищеварительная система – тошнота, рвота, диарея, другие расстройства, абдоминальные боли, диспепсия.
- Сердце и сосудистая система: увеличение цифр артериального систолического и диастолического давления, тахикардия
- Кроветворные органы и показатели крови: эозинофилия — повышение числа эозинофилов, лейкопения и нейтропения — снижение числа лейкоцитов и гранулоцитов-нейтрофилов в частности, может как повышаться, так и понижаться количество клеток тромбоцитов. Кроветворные механизмы и процессы ингибируются.
- Реакции гиперчувствительности – эритематозная сыпь, отеки, анафилаксия, крапивница.
- Мочеполовые проявления: покраснение мочи, увеличение отделяемой мочи за сутки либо напротив, олигурия – замедление выделения мочи, почечная дисфункция — нарушения функций почек, что может потребовать отмены препарата.
- Прочие побочные влияния: грибковое поражение представителями рода кандид (кандидоз), астенический синдром, гипергидроз и полиартралгия.
Инструкция по применению
Инструкция гласит, что имипенем используется для внутривенного, или капельного введения. Для приготовления р-ра необходимо 100 мл р-ра для инъекций. Его необходимо ввести в количестве 10-20 мл (в зависимости от объема флакона и необходимой дозы) к порошковой массе в пузырек антибиотика. После этого флакон необходимо встряхивать до образования суспензии однородной консистенции.
Очень важно отметить, что образовавшуюся смесь нельзя применять для инъекции. Ее нужно развести в остальных 80-90 мл раствора для инъекции, доведя общий объем до 100 мл. Для того чтобы фрагменты смеси не остались в исходном пузырьке, процедуру следует повторить еще раз, после чего снова смешать с общим раствором. При правильном приготовлении раствора, при содержании имипенема 0,005 г на мл, он будет бесцветным либо окрашиваться в слегка желтоватый цвет. При нормальных комнатных температурных условиях, р-р сохраняется до четырех часов. При помещении его в холодильник – до суток.
Раствор можно делать на основе следующих инфузионных жидкостей: физраствор, р-р декстрозы 5-10%, комбинация р-ра декстрозы 5%-й и 0,45%-й раствор натри хлорида, комбинация физраствора и 5%-й декстрозы, 0,15% р-р KCl (хлорида калия) и 5% р-р декстрозы. Суточная доза препарата имипенем циластатина (торговое название и международное непатентованное наименование (МНН) в инструкции идентичны): для лиц, старше 12 лет – не превышает 4 грамм, для детей до 12-ти лет с весом менее 30 кг – не более 2 грамм. В первом случае дневная дозировка не должна быть больше 1 грамма на 6 часов. Врачом данная инструкция может быть откорректирована — расчёт необходимой дозировки проводят зависимо от тяжести инфекции. Для каждой степени тяжести инфекционного процесса – своя инструкция в дозировании и введении.
По инструкции, если препарата используется у больных с почечной недостаточностью, патологическими процессами в желудочно-кишечном тракте и нервной системе, необходим индивидуальный выбор дозы (возможно, ее следует пропорционально уменьшить) и длительности курса лечения. Больным старше 65-70 лет следует проводить с предосторожностью и контролем состояния функций почек.
Использование во время беременности
Исследования о влиянии имипенема при беременности практически не проводились и в инструкции не указаны. Применять данный препарат в период беременности целесообразно только, если польза от терапии выше теоретического риска для плода. Имипенем циластатин попадает в молоко матери, поэтому во время лактации он не назначается.
Детям
По инструкции педиатрическим пациентам с весом 40 кг и выше – дозы аналогично взрослым. С весом ниже 40 кг – максимальная доза 2 грамма, разделенная на 4 приема за сутки из расчета по 15 мг/кг каждые 6 часов.
Взаимодействие с другими препаратами
Сегодня нами рассматривается комбинированный препарат – имипенем с циластатином. Второй компонент повышает содержание исходного, неизмененного антибиотика имипенема в моче и мочевых путях благодаря ингибированию процессов его метаболизации. Лекарственное взаимодействие при одновременном использовании данного антибиотика и других лекарств имеет свои особенности.
Одновременный прием с ганцикловиром может вызвать развитие генерализованных судорог. Эти препараты назначают вместе в исключительных случаях, когда ожидаемый эффект от терапии выше теоретического риска. Не желательно назначение пробенецида, поскольку он повышает концентрацию в плазме и время полувыведения имипенема.
При совместном лечении с вальпроевой кислотой желательно контролировать ее концентрацию в плазме, так как существует повышенный риск увеличения судорожной активности. Для предотвращения развития нежелательных эффектов, у пациентов с эпилепсией терапию противоэпилептическими медикаментами следует продолжать в течение всего курса лечения антибиотиком
Данный антибиотик вводится инъекционно исключительно в моно вариантах.
Цена препарата
В России в аптеках имипенем циластатин продается по цене от 460 руб за 1 флакон. В Украине цена одного флакона достигает показателя в 330-370 грн.
Аналоги
На фармацевтическом рынке существует целый ряд аналогов с действующим веществом имипенемом. К ним относятся такие комбинированные лекарственные средства, как: Тиенам, Аквапенем, Имипенем и циластатин спенсер, Имипенем Джодас, Тиепенем, Цилапенем, Гримипенем.
Отзывы об использовании
Практикующие врачивысказывают положительное мнение и позиционируют данный антибиотик как эффективное медикаментозное средство против многих инфекционных заболеваний. Отдельным пунктом отмечается выраженное бактерицидное действие на микроорганизмы, резистентные к ряду иных групп антибактериальных средств. Отзывы пациентовтакже одобряющие – высокая эффективность при редком возникновении побочных эффектов в целом при соблюдении врачебных инструкций.
Для получения нужного результата от лечения, важно соблюдать правила и инструкции разведения и введения препарата, индивидуально подбирать дозировку зависимо от диагноза, возраста, веса, сопутствующей патологии и общего состояния, и конечно, строго соблюдать врачебные рекомендации и инструкции.
Частые вопросы
Как вводится Имипенем?
Внутривенно капельно. Лекарственная форма для внутривенного введения не должна вводиться внутримышечно. Средняя терапевтическая доза для взрослых с массой тела большей или равной 70 кг и нормальной функцией почек (КК 70 мл/мин/1.73 м2 и более) – 1-2 г/сут (в расчете на имипенем), разделенная на 3-4 введения.
Для чего лекарство Имипенем?
Препарат Имипенем+Циластатин применяется при лечении тяжелых инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, а также для эмпирической терапии инфекционного процесса еще до определения вызвавших его бактериальных возбудителей.
Как принимать Имипенем?
Средняя терапевтическая доза для взрослых (расчет по имипенему) при в/в введении – 1-2 г/сут, разделенная на 3-4 введения, максимальная суточная доза – 4 г или 50 мг/кг в зависимости от того, какая доза будет меньшей.
Можно ли Имипенем внутримышечно?
Как принимать, курс приема и дозировка Лекарственная форма для внутривенного введения не должна вводиться внутримышечно.
Полезные советы
СОВЕТ №1
Перед началом применения Имипенем Циластатина обязательно проконсультируйтесь с врачом и строго соблюдайте рекомендации по дозировке и частоте приема препарата.
СОВЕТ №2
Внимательно изучите инструкцию по применению, предостережения и отзывы о препарате, чтобы быть в курсе возможных побочных эффектов и противопоказаний.
СОВЕТ №3
Не прекращайте прием Имипенем Циластатина досрочно, даже если почувствуете себя лучше, так как это может привести к рецидиву инфекции и ухудшению состояния.