Латинское название:
Daxas
Код АТХ:
R03DX07
Действующее вещество:
Roflumilast
Производитель:
Nycomed GmbH, Германия
Отпуск из аптеки:
По рецепту
Условия хранения:
до 30 °C
Срок годности:
три года.
Даксас обладает мощными антивоспалительными свойствами. Средство считается ингибитором ФДЭ4, вызывающего обструкцию легких.
Применение таблеток проводится под строгим врачебным наблюдением. Ведь у лекарства имеется масса негативных реакций и противопоказаний.
Состав и форма выпуска
Даксас производится в таблетированном виде. В одной пилюле находится рофлумиласт (0.5 мг).
Ядро и оболочка таблетки содержат:
- Е 172
- Молочный сахар
- Hypromellosum
- Е 572
- Крахмал
- Е 171
- Повидон
- Макрогол.
Таблетки обладают D-образной формой. Желтые пилюли покрыты оболочкой из пленки. На каждой таблетке выгравирована буква. На разломе видно светлое ядро.
В одной блистерной упаковке находится 10 таблеток. В пачку из картона помещено 3-9 блистеров.
Врачи отмечают, что Даксас является эффективным средством для лечения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Инструкция по применению таблеток подчеркивает важность соблюдения рекомендованных дозировок и режима приема. Специалисты подчеркивают, что препарат помогает улучшить функцию легких и уменьшить частоту обострений заболевания. Однако они также предупреждают о возможных побочных эффектах, таких как головная боль и расстройства пищеварения, которые могут возникнуть у некоторых пациентов. Важно, чтобы лечение проводилось под контролем врача, который сможет оценить состояние пациента и при необходимости скорректировать терапию. Врачи советуют не прерывать курс лечения без консультации, так как это может негативно сказаться на общем состоянии здоровья.
Фармакологические свойства
Даксас подавляет фосфодиэстеразу (4 тип) и обладает антивоспалительными свойствами в отношении ХОБЛ. Эффект Рофлумиласта базируется на угнетении ФДЭ4, присутствующего в клетках, вызывающих воспаление и провоцирующих ХОБЛ.
Даксас эффективен в отношении ФДЭ4Ф, 4D и 4В. Примечательно, что аффинность к виду ФДЭ4С, как минимум, в 5 раз меньше. Селективность и принцип действия применимы и к базовому метаболиту рофлумиласта.
Подавление ФДЭ4 способствует увеличению цАМФ внутри клеток и снижению лейкоцитарной дисфункции, гладких мышц респираторной системы и сосудов легких, эндотелия и эпителия дыхательный органов, и фибробластов.
Анализы in vitro, заключающиеся в стимулировании MON, нейтрофильных гранулоцитов, лимфоцитов, мононуклеарных фагоцитов, доказали, что Даксас и метаболит рофлумиласта приостанавливают процесс высвобождения посредников воспаления (ЛТ В4, Гранизм В).
При ХОБЛ препарат уменьшает количество нейтрофилов в секрете и снижает поступление нейтрофильных и эозинофильных лейкоцитов в респираторную систему пациентов, которые получали эндотоксин.
Рофлумиласт подвергается активному метаболизму в организме с формированием N-оксида. После резорбции биодоступность Даксаса равна 80%.
Cmax отмечается через 60 минут после применения. А Cmax главного метаболита средства отмечается через 4-13 часов. Употребление пищи не воздействуют на действие таблеток, но если принимать еду вместе с таблетками, то TCmax лекарства замедляется на 1 часа, а Cmax уменьшается на 40%.
Рофлумиласт взаимодействует с плазменными белками до 99%. После приема вещество распределяется по всем тканям и органам, в том числе и жировым клеткам.
Даксас проникает через ГЭБ, но в незначительном количестве.
Метаболизм Рофлумиласта осуществляется согласно 2 фазам: 1 – цитохром Р450, 2 – конъюгация.
Т ½ рофлумиласта – 17-30 часов. Css вещества и N-оксида происходит через 4-6 дней.
Примерно 70% Даксаса экскретируется с уриной, и 20% выводится вместе с калом.
Примечательно, что у пожилых пациентов подавление ФДЭ4 возрастает. А курящих людей и при дисфункции почек, наоборот, этот показатель снижается. При почечной недостаточности ингибирование ФДЭ4 увеличивается на 20-90%.
Показания и противопоказания к применению
Даксас включают в лечение при обструктивных хронических легочных болезнях, сопровождающихся сложным течением. При этом ОРФ 1 при использовании бронхолитиков меньше 50% от необходимых.
Также Даксас назначается при ХОБЛ, возникающем на фоне хронического бронхита, как вспомогательный препарат к основному бронходилатирующему лечению.
Противопоказания:
- Депрессивные состояния, сопровождающиеся суицидальными мыслями
- Непереносимость рофлумиласта
- Болезнь Хартнупа
- Рак
- Почечная недостаточность
- Галактоземия
- Заболевания, сопровождающиеся иммунодефицитом (СПИД, болезнь Либмана-Сакса)
- Лактазная недостаточность
- Инфекционные болезни (гепатит, туберкулез)
- Лактация.
Также Даксас не применяется в несовершеннолетнем возрасте, при заболеваниях сердца, беременности. Осторожно таблетки назначают при психических нарушениях.
Даксас — это препарат, который часто обсуждают в медицинских кругах и на форумах пациентов. Многие отмечают его эффективность в лечении хронических заболеваний дыхательных путей. Инструкция по применению таблеток Даксас подчеркивает, что препарат следует принимать строго по назначению врача, обычно один раз в день, независимо от приема пищи. Пользователи делятся положительным опытом, отмечая улучшение состояния и уменьшение частоты обострений. Однако некоторые упоминают о возможных побочных эффектах, таких как головная боль или расстройства пищеварения. Важно помнить, что перед началом лечения необходимо проконсультироваться с врачом, чтобы избежать нежелательных реакций и подобрать оптимальную дозировку.
Инструкция по применению
Цена Даксаса – 2980 рублей.
Инструкция по применению Даксаса гласит, что рекомендуемая дозировка составляет 1 пилюля (0.5 мг) в сутки. Таблетки запивают жидкостью и принимают каждый день желательно в одинаковое время, независимо от употребления пищи.
Чтобы получить максимальное терапевтическое действие, лечение проводят на протяжении нескольких недель.
Даксас – инструкция по использованию для пожилых пациентов и больных с почечной либо печеночной недостаточностью: коррекция дозировки не нежна.
Побочные эффекты, передозировка, взаимодействие
К наиболее распространенным негативным реакциям, возникающим после применения Даксаса относят головную боль, ухудшение аппетита, нарушение сна, похудение. Также таблетки могут вызывать слабость, миалгию, крапивную лихорадку, дискомфорт в спине, запор, тревожность.
Другие негативные явления:
- Примеси крови в кале
- Увеличение уровня КФК в крови
- Пальпитация
- Гинекомастия
- Отек Квинке
- Паническая атака
- Тошнота
- Дисгевзия
- Астения
- Вертиго
- Депрессия
- Боль в животе
- Тремор
- Инфекции респираторной системы
- Расстройство стула.
Передозировка возникает, если принять Даксас в дозировке выше 2500 мкг. Состояние проявляется гипотонией, головной болью, потливостью рук, расстройством ЖКТ, обмороками, вертиго, учащением ЧСС.
При необходимости проводится терапия, заключающаяся в устранении отрицательных симптомов. Так как Даксас связывается с белками плазмы, то гемодиализ и перитонеальный лаваж не эффективны.
Взаимодействие Даксаса с Эноксацином, Флувоксамином и Циметидином увеличивает эффективность рофлумиласта и повышает риск появления аллергии.
Совместный прием Даксаса с Фенитоином, Фенобарбиталом и аналогичными средствами понижает действие таблеток.
При применении рофлумиласта с Теофиллином ингибирование ФДЭ4 повышается на 8%. Относительно взаимодействия с пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол, гестоден), то увеличивается подавляющая активность ФЛЭ4 Даксаса на 17%.
Сочетание рофлумиласта со средствами для ингаляций и рядом пероральных лекарств (Мидазолам, Монтелукаст, Варафин) не имеет клинического значения. Также Даксан хорошо сочетается с антацидами.
По причине высокого риска появления негативных реакций, во время приема таблеток не рекомендовано управлять транспортом и выполнять сложную деятельность.
Аналоги
Популярные аналоги Даксана – Эреспал и Ксолар.
Эреспал
Производитель – Лаб. Сервье Индастри, Франция
Цена – от 960 рублей
Описание – сироп и таблетки применяют в терапии ЛОР-болезней, ХОБЛ, коклюша, бронхиальной астмы, гриппа, кори, аллергического ринита
Плюсы – быстро устраняет кашель, небольшие таблетки удобно глотать
Минусы – высокая цена, после приема возникает сильная слабость, препарат не лечит заболевание, а устраняет симптомы, средство иногда вызывает аллергию
Ксолар
Производитель – Новартис Фарма АГ, Швейцария
Цена – 2073 рубля
Описание – раствор для инъекций применяют при аллергической астме, спонтанной хронической крапивнице
Плюсы – мало противопоказаний, быстрое действие, мгновенно купирует приступы
Минусы – много побочных реакций, высокая стоимость.
Скачать инструкцию по применению
Препарат «Даксас»
Скачать инструкцию «Даксас»
76 кб
Вопрос-ответ
Какова стоимость даксаса?
Даксас 500 мкг таблетка НЕТ 2, 36–2, 71 долл. США за таблетку 500 мкг ОДН ПЕРОРАЛЬНО Тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, снижение веса, боль в животе, головная боль, бессонница, беспокойство, депрессия.
Что за препарат — Рофлумиласт?
Рофлумиласт относится к классу лекарств, называемых ингибиторами фосфодиэстеразы . Он работает, уменьшая отек легких.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема таблеток Даксас обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных противопоказаний и нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на режим приема таблеток. Следуйте указаниям на упаковке или предписаниям врача, чтобы обеспечить максимальную эффективность лечения и избежать пропусков доз.
СОВЕТ №3
Следите за своим состоянием во время курса лечения. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или побочные эффекты, немедленно сообщите об этом своему врачу для корректировки лечения.
СОВЕТ №4
Не забывайте о важности соблюдения здорового образа жизни во время приема Даксаса. Правильное питание, умеренные физические нагрузки и отказ от вредных привычек помогут усилить положительный эффект от лечения.