Поскольку у статинов (препаратов, нормализующих липидный профиль) довольно большой перечень противопоказаний и не меньший список возможных побочных эффектов, ученые продолжают искать новые лекарства от атеросклероза. К одним из них относится бемпедоевая кислота, очищающая кровь от «плохого» холестерина. Лекарство успешно прошло два этапа испытаний в 2018-2019 году, но сих пор находится в разработке, которую финансирует биотехнологическая американская компания Esperion Therapeutics.
Результаты исследований по применению бемпедоевой кислоты
Первые исследования препарата проводились на 2230 добровольцах специалистами Лондонского Имперского колледжа. Они доказали, что бемпедоевая кислота в сочетании со статином оказывает более мощное гиполипидемическое действие, чем при статиновой монотерапии. Исследователи отметили полную безопасность лекарства и отсутствие ощутимых побочных эффектов.
К 2018 году завершено 2 этапа клинических исследований, проводимых в американском Техасе и Флориде, третий еще продолжается. Проект был назван CLEAR Wisdom (ссылка на исследование). В I этапе участвовало 779 добровольцев, больных атеросклерозом (95% участников) и семейной гетерозиготной гиперхолестеринемией (5% участников). 84% всех тестируемых страдали гипертонической болезнью, а 33% — сахарным диабетом. Таблетки бемпедоевой кислоты принимались в дозировке 180 мг 1 раз в сутки в сочетании со статином в предельно низкой для конкретного больного дозировке. Гиполипидемическая терапия в течение 52 недель показала обнадеживающие результаты:
- у всех испытуемых через 3 месяца снизился уровень холестерина не только ЛПНП, способных откладываться в сосудистых стенках, но и остальных фракций липопротеинов;
- уменьшилось содержание транспортного белка-переносчика «плохого» холестерина;
- упала концентрация триглицеридов;
- было зарегистрировано снижение количества С-реактивного белка.
Достигнутые показатели оставались стабильными до конца экспериментального годового курса. У больных сахарным диабетом не возникло обострений, впрочем, как и не появилось новых диабетиков.
Еще одним большим плюсом стало отсутствие побочных эффектов со стороны скелетной мускулатуры: в отличие от статинов, бемпедоевая кислота не проникает в мышечные волокна, т. к. после активации в печени уже не может покинуть ее пределы. Следовательно, новое лекарство не вызывает мышечной слабости, миалгии или спазмов, и вообще не оказывает системного действия на организм.
На II этапе исследования бемпедоевая кислота комбинировалась с ингибитором PCSK9 – белкового фермента, уничтожающего рецепторы низкоплотных липопротеидов. И на этот раз экспериментальный препарат оказался на высоте: концентрация холестерина в крови испытуемых снизилась в среднем на 27%, а уровень печеночных проб не выходил за верхний предел нормы более, чем в 3 раза (что иногда наблюдалось на І этапе исследования).
Последний, третий, этап тестирования еще продолжается (на средину 2019 года). Сейчас экспериментальное средство сочетают с препаратами с основным действующим веществом эзетимибом – ингибитором всасывания холестерина, содержащегося в пище, кишечными ворсинами. И в исследовании участвует намного больше добровольцев – 3500. В условиях комбинированного лечения атеросклероза с эзетимибом процентный уровень снижения холестерина соответствует таковому при сочетании со статинами или ингибитором PCSK9 (І и ІІ этапы исследования). Но окончательные выводы будут сделаны в конце испытательного срока, и они станут решающими в дальнейшей судьбе препарата.
Несмотря на положительные результаты, исследователи утверждают, что бемпедоевая кислота не заменяетосновные группы гиполипидемических препаратов. Хотя при непереносимости других лекарств этой фармакологической группы средство может использоваться в качестве монотерапии: в эксперименте оно производит ожидаемый эффект в самостоятельном применении.
Читайте также:
Принцип действия препаратаосновывается на подавлении печеночного фермента, ускоряющего выработку холестерина, и активации рецепторов печеночных клеток, захватывающих низкоплотные липопротеиды для утилизации. Получается, что уровень холестерина при комбинации статинов или эзетимиба с бемпедоевой кислотой соответствует потребностям организма: стерол идет только на «реставрацию» поврежденных клеточных мембран, синтез стероидных гормонов и витамина D, защиту красной крови от гемолитических ядохимикатов. Излишка не остается, и проникать в толщу сосудистых стенок нечему! Бляшки в сосудах перестают расти, а некоторые даже частично регрессируют.
Мнение врача:
Бемпедоевая кислота — препарат, который вызывает интерес среди медицинского сообщества. Многие врачи считают, что это новое поколение препаратов от холестерина, лишенное побочных эффектов, характерных для статинов. Они отмечают, что бемпедоевая кислота действует на организм более мягко, не вызывая проблем с печенью или мышцами, что часто наблюдается при приеме статинов. Однако, некоторые врачи выражают осторожность относительно нового препарата, поскольку его долгосрочные эффекты еще не полностью изучены. Они призывают к дальнейшему мониторингу пациентов, принимающих бемпедоевую кислоту, чтобы убедиться в безопасности и эффективности этого препарата на протяжении длительного периода.
Побочные эффекты и противопоказания
По сравнению со статинами список побочных эффектов у бемпедоевой кислоты минимальный. Связано это с отсутствием системного действия на организм в результате невозможности попадания ее в кровь после активации в печени. Следовательно, и противопоказаний у нее не так уж много. Например, становые препарат нельзя принимать при тяжелой печеночной недостаточности.
Из побочных эффектов исследователи называют риск развития подагрыв связи с увеличением уровня в крови мочевой кислоты. Последняя выносится из организма той же транспортной системой, что и метаболиты бемпедоевой кислоты.
Интересные факты
-
Бемпедоевая кислота является первым и единственным в своем классе препаратом, одобренным FDA для снижения уровня холестерина ЛПНП у взрослых с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (ГСГХ) или установленным атеросклеротическим сердечно-сосудистым заболеванием (ASCVD), которые не переносят статины или не могут их принимать.
-
Бемпедоевая кислота работает путем ингибирования АТФ-цитрат-лиазы (АЦЛ), фермента, который играет ключевую роль в биосинтезе холестерина. Ингибирование АЦЛ приводит к снижению уровня холестерина ЛПНП и повышению уровня холестерина ЛПВП.
-
Бемпедоевая кислота хорошо переносится и имеет низкий риск побочных эффектов. Наиболее распространенными побочными эффектами являются расстройство желудка, тошнота и диарея. Бемпедоевая кислота не вызывает мышечных болей или повреждения печени, которые могут быть связаны с приемом статинов.
Где можно купить препараты на основе бемпедоевой кислоты
Препарата еще нет ни на нашем, ни на европейском, ни на американском фармацевтическом рынке, т. к. он находится еще в разработке.
Финансист проекта предполагает, что 1 таблетка (именно в такой форме выпуска лекарство появится на прилавках) в Америке будет стоить 9–10 долларов. О ценах в наших аптеках говорить пока что не приходится, но исходя из представленных цифр, лечение будет довольно дорогостоящим. Зато, учитывая отзывы исследователей, терапия бемпедоевой кислотой может стать единственной альтернативой для больных, не переносящих другие гиполипидемические средства.
По предварительным оценкам 1 таблетка кислоты будет стоить около 10 долларов.
Опыт других людей
Бемпедоевая кислота — препарат, вызывающий большой интерес у людей, страдающих от повышенного холестерина. Многие отмечают его эффективность и отсутствие побочных эффектов, что делает его привлекательным выбором для контроля уровня холестерина. Пациенты отмечают улучшение общего самочувствия и заметное снижение холестерина после приема препарата. Это подтверждает его эффективность и безопасность, что делает его одним из лучших вариантов для тех, кто борется с этой проблемой.
Содержится ли бемпедоевая кислота в продуктах питания
Так как предполагаемая стоимость противоатеросклеротической терапии бемпедоевой кислотой будет доступна далеко не всем, возникает закономерный вопрос: содержится ли она в продуктах питания или ее вовсе нет в рационе человека? К сожалению, до выхода препарата на рынок фирма-производитель держит в секрете его происхождение. Синтетическое ли это лекарство, растительного или животного происхождения – будет известно только из официальной инструкции к приобретенному в аптеке средству.
Частые вопросы
Как называется новый препарат от холестерина?
Для снижения вредного холестерина миллионы людей принимают препарат класса статинов. Новое лекарство – эволокумаб – помогает печени очищать кровь от вредного холестерина. “Он намного эффективнее статинов”, – говорит профессор Питер Север из Имперского колледжа Лондона.
-
Читайте также:
Что такое Бемпедоевая кислота?
Бемпедоевая кислота – это гиполипидемический препарат, представляющий собой ингибитор фермента АТФ-цитратлиазы, катализирующей одну из реакций синтеза холестерина.
Что пьют вместо статинов?
Ниацин (витамин B3)
Какая кислота снижает холестерин?
Омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты помогают снижать уровень триглицеридов, определенный вид жиров в крови. Омега-3 также помогают снижать уровень холестерина, замедляют рост бляшек в артериях.
Полезные советы
СОВЕТ №1
Прежде чем начать принимать бемпедоевую кислоту или любой другой препарат, обязательно проконсультируйтесь с врачом. Только специалист сможет оценить ваше состояние здоровья и подобрать оптимальную дозировку.
СОВЕТ №2
При приеме бемпедоевой кислоты следуйте инструкции и рекомендациям врача. Не превышайте дозировку и не прекращайте прием препарата без согласования с врачом, даже если почувствуете себя лучше.
Загрузка...
